Son antiinflamatorios no esteroides y su función es prevenir los síntomas del asma y de la rinitis alérgica evitando la acción de los leucotrienos. Algunos de ellos funcionan de modo competitivo inhibiendo los leucotrienos, esto significa que ellos compiten con los leucotrienos en la sangre para sujetar a los receptores de leucotrieno en ciertas superficies celulares. La acción de otros es detener la acción de una enzima (5-lipoxigenasa), la cual a su vez inhibe la formación del leucotrieno. Los receptores de leucotrieno no se utilizan para aliviar los síntomas agudos, pero se pueden utilizar para terapia profiláctica o crónica. Tampoco bloquean las histaminas (como lo hacen los medicamentos antihistamínicos). Tres medicamentos han sido aprobados por la Food and Drug Administration (FDA), montelukast (Singulair), zafirlukast (Accolate), y zileutón (Zyflo), bloquean la acción de los leucotrienos para ayudar a prevenir y tratar los síntomas del asma. También el montelukast ha sido aprobado para aliviar los síntomas de la rinitis alérgica.