Enzima que cataliza la fosforilación de la FRUCTOSA-6-FOSFATO con gasto de una molécula de ATP. Esta reacción tiene un cambio en la energía libre de –23.8kJ/mol, por lo que es irreversible. La PFK-1 es la principal enzima reguladora de la glucólisis; sus factores reguladores son:
Inhibidores: Cuando las necesidades energéticas del organismo son bajas, por ejemplo en estado de reposo, existen concentraciones elevadas de ATP y de ácido cítrico, estas moléculas reconocen sitios alostéricos en la PFK-1. Al unirse a ellos ocasionan una menor afinidad de la PFK-1 por la FRUCTOSA-6-FOSFATO lo cual resulta en una inhibición de la actividad enzimática.
Estimuladores: Cuando las necesidades energéticas del organismo son elevadas, en el ejercicio o bien en condiciones de ayuno prolongado, se generan las altas concentraciones de ADP, de AMP y de FRUCTOSA-1,6-BISFOSFATO, lo cual ocasiona el incremento en la actividad de la PFK-1.