Nombre comercial Neurontin®, es un medicamento que originalmente fue desarrollado para el tratamiento de epilepsia. Actualmente, la gabapentina es ampliamente utilizada para aliviar el dolor, especialmente el dolor de origen neuropático. La gabapentina es bien tolerada en la mayoría de los pacientes, tiene efectos secundarios relativamente suaves, y pasa por el organismo relativamente sin metabolizar.
La gabapentina fue sintetizada inicialmente para mimetizar la estructura química del neurotransmisor ácido gamma-aminobutírico o GABA, pero no se cree que actúe en los mismos receptores cerebrales. Su mecanismo de acción exacto es desconocido, pero se piensa que su acción terapéutica en el dolor neuropático implica los canales iónicos de calcio tipo N dependientes de voltaje. Se piensa que se une a la subunidad α2δ de los mismos en el sistema nervioso central.