Es un triazol, droga antifúngica usada en el tratamiento y prevención de infecciones fungicas superficiales y sistémicas.
El fluconazol inhibe el citocromo P450 fúngico de la enzima 14α-demetilasa. La actividad de la demetilasa mamífera es mucho menos sensible al fluconazol que la demetilasa fúngica. Esta inhibición previene la conversión de lanosterol a ergosterol, componente esencial de la membrana citoplasmática, y subsecuente acumulación de 14α-metil esteroles.El fluconazol es principalmente fungistático, pero puede funcionar como fungicida contra ciertos organismos en una dosis dependiente.
El fluconazol es activo contra los siguientes microorganismos:
Siguiendo la vía de dosificación oral, el fluconazol se absorbe por completo en dos horas. La biodisponibilidad no se ve afectada significativamente por ingreso concomitante de alimentos o el uso de antagonistas H2 (ranitidina).
Las concentraciones medidas en la orina y en piel son aproximadamente 10 veces la concentración plasmática, mientras que en la saliva, en el esputo y en el fluido vaginal las concentraciones se aproximan a la concentración plasmática, siguiendo un rango de dosis estándar de entre 100 mg y 400 mg/día. La vida media de eliminación del fluconazol sigue una cinética de orden cero, y sólo el 10 por ciento de lo eliminado se debe al metabolismo, el resto se excreta en la orina y en el sudor. Los pacientes con función renal impar asumen el riesgo de sobredosis, al igual que aquellos pacientes que ingieren sustancias como la warfarina.
El fluconazol está indicado para el tratamiento y la profilaxis de infecciones fúngicas donde otros antihongos fallaron o no se toleraron (entre otras cosas, debido a los efectos adversos), entre otras:
El fluconazol puede usarse en la primera línea para las siguientes indicaciones: